Применение фармакофорного моделирования для создания соединений с противосудорожной активностью

Эпилепсия — тяжелое и распространенное заболевание, которым страдают до 70 млн человек в мире. Несмотря на несомненный прогресс в фармакотерапии данного заболевания, к сожалению, на сегоняшний день не менее 30 % пациентов остаются резистентнымы к лечению. Среди существующих подходов к конструированию новых молекул с потенциальными противосудорожными свойствами стратегия фармакофорного моделирования является одной из наиболее эффективных. Во многом это обусловлено тем, что эпилепсия и эпилептические расстройства являются мультифакторными заболеваниями со сложными многокомпонентными механизмами действия. Комбинация фармакофорных элементов различных классов соединений позволяет создавать мультитаргетные молекулы с большей эффективностью, чем соединения, нацеленные на одну биомишень. Настоящий обзор демонстрирует опыт успешного применения фармакофорного подхода в мировых исследованиях на примерах самых различных классов органических соединений и комбинирующих разные фармакофорные группы. Особое внимание уделено применению данного подхода в ФИЦ оригинальных и перспективных биомедицинских и фармацевтических технологий, где с его помощью был создан ряд молекул-доклинических лидеров, перспективных для дальнейшего внедрения в качестве новых антиэпилептических средств.