Синтез, противоопухолевая и антибактериальная активность 2-алкилтио-3-(3-метоксифенил)-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6H)-онов

Нуклеофильным присоединением этил 4’-амино-1’H-спиро[циклогептан-1,2’-нафталин]-3’-карбоксилата с 1-изотиоцианато-3-метоксибензолом и последующей циклизацией получившегося производного тиомочевины синтезирован 3-(3-метоксифенил)-2-тиоксо-2,3-дигидро-1H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6H)-он. Последний в присутствии щелочи алкилирован различными галогенидами с образованием 2-тиозамещенных 3-(3-метоксифенил)-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6H)- онов. Антибактериальную активность синтезированных соединений изучали методом «диффузия в агаре», с использованием грамположительных штаммов Staphylococcus aureus 209p и Bacillus subtilis АТСС 6633, а также грамотрицательных палочек Shigella flexneri 6858 и Esherichia coli 0-55. Противоопухолевые свойства синтезированных соединений изучали на модели перевиваемой опухоли мышей — саркоме 180. Изученные соединения обладают антибактериальной и противоопухолевой активностью. Сравнительная оценка полученных данных свидетельствует, что изученные соединения по активности заметно уступают противомикробному препарату сравнения — фуразолидону. Изученные соединения в дозах 155 – 200 мг/кг проявляют противоопухолевое действие в отношении саркомы 180, угнетая рост опухоли на 31 – 47 %.