Синтез производных пиримидин-4(1H)-она, o-бензоиламинобензойной кислоты с остатком ГАМК, обладающих влиянием на мозговой кровоток и сердечно-сосудистую систему

Эффективным подходом в молекулярном конструировании фармакологических веществ с церебропротекторной и кардиотропной активностью является использование скаффолдов, близких по строению к эндогенным соединениям и содержащих фрагменты тормозных нейромедиаторов. Предполагается создание инновационных субстанций, способствующих улучшению мозгового кровообращения. В данной работе целенаправленно синтезированы производные пиримидин-4(1H)-она, o-бензоиламинобензойной кислоты, содержащие остаток ГАМК — соответственно 4-(2,6-диметил-5-фенил-4-оксо-пиримидин-1-ил)бутановая кислота (PDMGB) и 4-[(2-бензамидобензоил)амино]бутановая кислота (NcQGB). Представлены результаты квантово-химического расчета механизма циклоконденсации ядра пиримидинона, а также модификация синтеза производного o-бензоиламинобензойной кислоты. Проведен анализ влияния новых соединений на изменение объемной скорости мозгового кровотока и на некоторые параметры деятельности сердечно-сосудистой системы у крыс.